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8月16日，由信达生物自主研发的全人源抗PCSK9单抗——托莱西单抗注射液获得国家药品监督管理局批准，用于治疗原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常。它也是首个获批的中国原研抗PCSK9单抗药物。

近年来，我国心血管疾病发病率持续升高，以动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)为主的心血管疾病更是高居我国城乡居民死因第一位，占整体死因的40%以上。在导致心血管疾病的诸多高危因素中，最常见且最危险的便是血脂异常，尤其低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C，俗称“坏胆固醇”)升高被认为是驱动ASCVD发生和进展的主要因素。因此，为预防和治疗相关心血管疾病，控制“坏胆固醇”至关重要。

要调控“坏胆固醇”水平，医学界通常会采用抑制胆固醇合成、抑制胆固醇吸收、促进胆固醇清除等方式。目前，多数患者的治疗会采用的是抑制胆固醇合成的他汀类药物，但相当一部分患者接受这类药物治疗后，“坏胆固醇”水平仍不能达标或者不能耐受他汀药物的不良反应，后续风险仍然很高。PCSK9 抑制剂的出现，为血脂异常的治疗开辟了新方向。

PCSK9是一种由人体肝脏合成的蛋白酶，当它与肝脏表面的“坏胆固醇”受体结合时，会抑制受体本身所具有的清除坏胆固醇的能力。因此，只要抑制PSCK9的活性，就能够增加肝脏表面“坏胆固醇”受体的数量，从而加强其对坏胆固醇的摄取和分解能力。PCSK9抑制剂，就是通过这种作用机理起效的一种新型降脂药物。研究表明，PCSK9抑制剂降脂效果显著强于他汀类药物，同时因为不用频繁给药且没有明显的肾脏不良反应，在临床更受欢迎且获得国内外指南推荐。

过去，在中国上市的PCSK9 抑制剂均为进口，托莱西单抗是中国首个获批的本土自主研发的重组全人源抗PCSK9单抗。目前，托莱西单抗注射液已经获批包括多种剂量的治疗方案，为我国血脂临床管理带来了新的治疗选择。

复旦大学附属中山医院的葛均波院士表示，作为导致心血管疾病的重要因素，当前LDL-C的控制现状依然很不理想。未来，PCSK9抑制剂在血脂的管理中势必会扮演重要角色。北京大学第一医院的霍勇教授也认为，托莱西单抗能为广大高胆固醇血症及混合型血脂异常患者提供更可及和优质的降脂药物选择。

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